澳大与浸大成功研制新型探针
诊疗一体化新型探针在即时监测和评估癌症治疗过程中发挥着关键作用。澳门大学中华医药研究院教授梁重恒的研究团队联合香港浸会大学化学系教授马迪龙的研究团队，有效地合成一种新型胃泌素释放肽受体（GRPr）诊疗一体化探针，可探测肿瘤细胞中GRPr的分布和调节GRPr活性抑制炎症反应，用于精 准发现肿瘤并鉴别其生物学特性。该研究成果发表在国际顶尖学术期刊《德国应用化学》（Angewandte Chemie International Edition）。
GRPr是一类蛙皮素G蛋白受体。过去人们一直认为GRPr主要在神经系统中发挥作用。近年来，研究发现GRPr表达紊乱不但与癌症发生有密切相关，而且和炎症因子释放也有千丝万缕的关系。研究团队研制的探针不仅表现出理想的光物理性质，而且对细胞没有明显毒性。值得一提的是，由于该探针具有较长的磷光寿命，使其可通过时间分辨技术有效消除有机染料的荧光干扰，具有较好的生物样品检测应用潜力。通过实验进一步说明该探针通过与GRPr特异性结合，可有效区分肿瘤细胞与正常细胞。同时该探针克服了传统有机小分子荧光染料易光漂白的缺点，可实时监测肿瘤细胞中GRPr分布。此外，该探针可通过抑制免疫细胞中GRPr活性，从而抑制炎症反应的发生。
此项研究通过在铱（III）配合物中引入靶向多肽，在保留铱配合物独特的光学特性的基础上，极大地改善了这类化合物的生物相容性，为多肽类铱配合物提供了重要的理论依据，为过渡金属配合物类生物探针开发提供了新思路。同时，有助于进一步揭示胃泌素释放肽受体在癌症与免疫系统中的功能。此外，该新型铱（III）配合物治疗诊断剂加深了人们对这类化合物作用模式的认识，有助于基于铱（III）配合物的治疗诊断剂的开发。相关研究获得澳门特别行政区科学技术发展基金（檔案编号：0072/2018/A2）和澳门大学（檔案编号：MYRG2018-00187-ICMS，MYRG2019-00002-ICMS）的资助。原文连结：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202007920